Tadalafil (Cialis): prospecto, cómo tomar, contraindicaciones y efectos secundarios.

O que é a tadalafila?

A tadalafila é um princípio ativo pertencente à classe dos inibidores da fosfodiesterase tipo 5 (PDE-5). Trata-se de uma substância sintética utilizada no tratamento da disfunção erétil, também conhecida como impotência sexual masculina e no tratamento dos sinais e sintomas da hiperplasia prostática benigna (HPB).

¿Para qué es?

Ereção na dosagem de 10mg e 20mg: a tadalafila é prescrita para auxiliar homens que enfrentam dificuldades em obter ou manter uma ereção suficiente para a prática sexual. Ela é utilizada para tratar a disfunção erétil, proporcionando uma melhora na capacidade de resposta do pênis aos estímulos sexuais.

Próstata e ereção na dosagem de 5mg: auxilia no alívio dos sintomas urinários relacionados a esse quadro, como a dificuldade e vontade frequente em urinar e o gotejamento pós-miccional. Também favorecendo o desempenho sexual. 

Como funciona a tadalafila (farmacodinâmica e farmacocinética)?

Para que o tadalafila produza resultados eficazes, é essencial haver um estímulo sexual. O simples ato de ingerir um comprimido de tadalafila não resultará em uma ereção automática.

A tadalafila atua de forma seletiva inibindo a enzima fosfodiesterase tipo 5 (PDE-5), presente no tecido muscular liso do pênis. Ao bloquear essa enzima, a tadalafila permite que o óxido nítrico (NO) liberado durante a estimulação sexual permaneça mais tempo no pênis. O óxido nítrico é responsável por ativar uma enzima chamada guanilato ciclase, que aumenta os níveis de guanosina monofosfato cíclico (GMPc). Essa substância promove o relaxamento dos músculos lisos e vasodilatação dos vasos sanguíneos no pênis, facilitando o fluxo sanguíneo e favorecendo a ereção.

A tadalafila também atua no tratamento da Hiperplasia Prostática Benigna (HPB), relaxando os músculos da próstata, da bexiga e dos vasos sanguíneos, aumentando o fluxo de sangue para a próstata e a bexiga, reduzindo os sintomas da HPB. Além disso, o relaxamento dos músculos da próstata e da bexiga complementa esses efeitos vasculares, levando a normalização da uretra e melhoria para urinar.

É rapidamente absorvida pelo organismo. Começa a fazer efeito cerca de 30 minutos após tomar, sua concentração plasmática máxima é alcançada em cerca de 2 horas, possuindo uma meia-vida de eliminação longa, aproximadamente 17,5 horas, o que significa que seu efeito pode durar até 36 horas. 

1. Tadalafila 5 mg: é uma opção de dosagem mais baixa e costuma ser recomendada para uso diário, independentemente da atividade sexual. Essa dose é apropriada tanto para tratar continuamente a disfunção erétil, sendo a mais indicada para tratar a hiperplasia prostática benigna (HPB). Embora seu efeito seja mais suave, ainda é eficaz na capacidade de obter e manter ereções.

2. Tadalafila 10 mg: é uma dosagem intermediária. Geralmente é recomendada para uso antes da atividade sexual e é adequada para pessoas que não precisam do medicamento diariamente, mas desejam uma resposta rápida antes das relações sexuais pontuais. Ela proporciona menos efeitos colaterais comparando com 20 mg e um efeito mais intenso comparando com 5 mg, ajudando a obter ereções mais fortes e duradouras.

3. Tadalafila 20 mg: é a dosagem máxima recomendada e pode ser mais potente em termos de resultados, porém pode apresentar mais efeitos colaterais. Pode ser mais eficaz para pessoas com disfunção erétil mais acentuada, proporcionando ereções firmes e sustentadas por um período mais longo.

Como tomar?

Para usar o medicamento tadalafila da forma correta, basta tomá-lo no mínimo 30 minutos antes da relação sexual, ingerir com água por via oral e engolir inteiro, sem se preocupar se é antes ou depois das refeições.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado e a dose máxima diária recomendada de tadalafila é 20 mg e os efeitos duram em média 36 horas.

Contraindicações e advertências

• Não deve ser usado por homens sem disfunção erétil.
• Não deve ser consumido por alérgicos à tadalafila ou a qualquer componente da composição.
• Não é recomendado o uso em pessoas que estejam tomando medicamentos contendo nitratos, como propatilnitrato, isossorbida, nitroglicerina e dinitrato de isossorbitol.
• Não é indicado para mulheres.

• Deve ser usado com cuidado em pacientes com problemas cardíacos, pressão arterial alta ou baixa não controlada, histórico de derrame, problemas de fígado, problemas renais, úlceras estomacais, problemas de sangramento, deformação do pênis ou doença de Peyronie.
• Pacientes com condições que podem predispor ao priapismo (ereção dolorosa com mais de quatro horas), como anemia falciforme, mieloma múltiplo ou leucemia, devem tomar o medicamento com cautela.
• Recomenda-se evitar o consumo em conjunto a atividade sexual em pacientes com doenças cardíacas graves.
• Não é aconselhável a utilização simultânea de tadalafila com outros inibidores da fosfodiesterase 5 (PDE5) ou tratamentos para a disfunção erétil.
• A combinação de tadalafila com medicamentos que estimulam a enzima guanilato ciclase, como o Riociguate, não é recomendada devido ao risco de hipotensão sintomática (diminuição da pressão sanguínea).
• Foram observados poucos casos raros de perda de visão relacionados ao uso de medicamentos para tratamento da disfunção erétil, incluindo a tadalafila. Pessoas com diabetes, pressão alta, colesterol elevado, doenças cardíacas e fumantes têm maior risco de desenvolver essa condição. Se ocorrer alteração na visão durante o tratamento, é importante interromper o uso e procurar um médico.
• Em caso de diminuição ou perda súbita de audição, deve-se interromper o uso e procurar orientação médica. Esses eventos foram relatados em associação temporal ao uso de inibidores de PDE5, mas não se sabe se estão diretamente relacionados ao medicamento.
• Deve-se informar ao médico sobre todos os medicamentos em uso, incluindo aqueles não prescritos, especialmente os utilizados para problemas cardíacos, pressão alta, problemas de próstata, antibióticos, medicamentos para tratamento de HIV/AIDS, medicamentos antifúngicos, medicamentos para doenças estomacais, como gastrite e úlcera.

Efectos secundarios

A tadalafila pode causar algumas reações adversas. Aqui estão as principais:

Efeitos muito comuns (em mais de 10% dos pacientes):

• Dor de cabeça (cefaleia).

Efeitos comuns (entre 1% e 10% dos pacientes):

• Vermelhidão facial (rubor facial)
• Dor nas costas
• Mareo
• Indisposição gástrica (dispepsia)
• Dor muscular (mialgia)
• Congestão nasal
• Diarreia em pacientes idosos acima de 65 anos
• Náusea
• Cansaço

Efeitos incomuns (entre 0,1% e 1% dos pacientes):

• Vermelhidão nos olhos (hiperemia conjuntival)
• Sensação de dor nos olhos
• Inchaço das pálpebras
• Falta de ar (dispneia)
• Vômitos
• Inchaço nas pernas, pés e mãos (edema periférico).

Eventos adversos muito raros (ocorrem em menos de 0,01% dos pacientes):

• Reações de hipersensibilidade, como erupção cutânea, coceira (urticária), inchaço facial
• Síndrome de Stevens-Johnson (inflamação grave da pele com formação de bolhas)
• Dermatite esfoliativa (inflamação da pele com descamação generalizada)

Outros eventos adversos relatados muito raros:

• Eventos cardiovasculares graves, como infarto do miocárdio, morte súbita cardíaca, acidente vascular cerebral, dor no peito, palpitações e taquicardia (batimentos cardíacos acelerados)
• Hipotensão (diminuição da pressão sanguínea)
• Hipertensão (aumento da pressão sanguínea)
• Desmaio (síncope)
• dolor abdominal
• Reflujo gastroesofágico
• Sudorese intensa (hiperidrose)
• Visão borrada
• Neuropatia óptica isquêmica anterior não arterítica (interrupção do fluxo sanguíneo para o nervo óptico) com possível diminuição da visão
• Oclusão (obstrução) da veia retiniana
• Alteração do campo visual
• Priapismo (ereção dolorosa que dura mais de 4 horas)
• Migraña
• Sangramento nasal (epistaxe)
• Diminuição ou perda súbita da audição

Em caso de efeitos colaterais incomuns, é importante notificar a empresa fabricante do medicamento e também registrar o incidente no Sistema de Notificação de Eventos Adversos a Medicamentos – Vigimed. Você pode acessar através do site: http://portal.anvisa.gov.br/vigimed.

Composição: 

A composição da tadalafila varia de acordo com o fabricante, mas geralmente inclui:

• Concentrações de 5 mg, 10 mg ou 20 mg;
• Substância ativa principal é a tadalafila;
• Substâncias secundárias: água purificada, hiprolose, lactose monoidratada, croscarmelose sódica, laurilsulfato de sódio, povidona, cloreto de metileno, álcool metílico, dióxido de silício, estearato de magnésio, hipromelose/dióxido de titânio/macrogol/talco/óxido de ferro amarelo.

É importante ler atentamente a bula do medicamento específico que você está utilizando para verificar a composição e excipientes presentes, pois pode haver variações.

Informações técnicas:

• Fórmula molecular: C₂₂H₁₉N₃EL₄
• Meia-vida: 17,5 horas
• Administração: Oral
• CAS: 171596-29-5
• Metabolismo: P450 (CYP) isoforma 3A4
• Lei: Medicamento Genérico Lei nº 9.787, de 1999

Nomes comerciais da Tadalafila

Alguns dos nomes comerciais desse medicamento geralmente comercializado no Brasil são:

• Cialis;
• Tadalafila Genérico;
• Adcirca;
• Bontalis;
• Cianeo;
• Ciavor;
• Dali;
• H-For;
• Hislafi;
• Tada;
• Tadifil;
• Talix;
• Tonifila;
• Vorallis;
• Zyad;

Interacciones con otros medicamentos.

• A Tadalafila não afeta significativamente o metabolismo de outras drogas no organismo.
• O uso de cetoconazol pode aumentar a exposição à Tadalafila.
• O ritonavir também pode aumentar a exposição à Tadalafila.
• O uso de rifampicina pode reduzir a exposição à Tadalafila.
• A Tadalafila pode potencializar os efeitos hipotensores dos agentes anti-hipertensivos.
• Quando combinada com bloqueadores alfa-adrenérgicos, a Tadalafila pode causar queda na pressão arterial e sintomas como síncope.
• O consumo de álcool em baixas doses não afeta a Tadalafila, mas em altas doses pode causar tontura e hipotensão.
• Antiácidos e antagonistas H2 não têm efeito significativo na absorção da Tadalafila.
• A Tadalafila não interfere com a ação da Aspirina® no tempo de sangramento.
• A Tadalafila não afeta a eficácia da varfarina no tempo de protrombina.
• A Tadalafila não interfere com a farmacocinética ou farmacodinâmica da teofilina.
• Não há estudos sobre interações com plantas medicinais, nicotina e testes laboratoriais.

É importante informar ao médico todos os medicamentos em uso, pois alguns podem interagir com a Tadalafila, afetando sua eficácia ou causando efeitos colaterais indesejados.

Sobredosis: ¿qué pasa si tomas más de lo recomendado?

Os efeitos colaterais causados por doses excessivas foram similares aos observados com as doses mais baixas.

Se houver ingestão excessiva do medicamento, procure socorro médico rapidamente e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Para obter mais orientações, você também pode ligar para o número 0800 722 6001.

Download da bula original

Clique no botão abaixo e faça o download da bula completa de 5mg ou 20mg dos Fabricantes:

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Fuentes y bibliografía:

Este artigo foi extraído manualmente da bula original dos medicamentos produzidos pela Teuto® 20mg e Aché® 5mg em junho de 2022, sob supervisão técnica da farmacêutica responsável.

Para acessar a bula da tadalafila, você pode visitar o Folleto electrónico ANVISA y busque el fabricante de su elección.

– Agência Europeia de Medicamentos. Características do medicamento Cialis.
– ICAQF. Avaliação da eficácia da tadalafila.
– Sildenafil: Pharmaco-Cinétique. BIAM.
– Cialis: Perigos, Precauções, Pregnancy, Nursing, Abuse. RxList.